Совсем недавно мы сообщали, что наночастицы, в частности, фуллерены, могут стать причиной раковых заболеваний. Однако, как это часто бывает, сама причина болезни может стать и лекарством от нее. Не так давно японские ученые сообщали, что нашли лекарство против рака на основе фуллеренов. Несомненно, это сообщение вызывает неподдельный интерес в силу той значимости, которую имеют любые успехи в борьбе против рака - чумы 21 века. В тоже время, работы в этом направлении активно проводятся и в России, часто опережая результаты зарубежных коллег.
В частности, группа ученых из Казани и Черноголовки сообщает о синтезе новых производных фуллеренов с фармакофорными группами. В работе, опубликованной 21 марта 2007г. [1], приведены данные о синтезе, рентгеноструктурном анализе и биологической активности этих веществ. Установлено, что бис-нитроксидный малонатный метанофуллерен при кристаллизации образует кристаллы с сольватными молекулами хлороформа. При этом 2 молекулы CHCl3 связаны с кислородами нитроксидных фрагментов водородной связью. Впервые установлено, что нитроксидные метанофуллерены проявляют в комбинации с препаратом циклофосфамид (ЦФ) противораковую активность против лейкемии Р-388, хотя введение по отдельности в тех же дозах этих веществ положительного эффекта не дает.
Рис. Влияние МФП и МП на эффективность комбинированной терапии лейкемии P388:
1- ЦФ, 30 мг/кг;
2- МФП, 200 мг/кг;
3- МП, 50 мг/кг;
4- ЦФ+МП, те же дозы
5- ЦФ+МФП, те же дозы
Где МП - этомалонатный бис-нитроксид, то есть не содержащий фуллереновой оболочки, и являющийся предшественником соединения МФП - биснитроксид малонатного метанофуллерена.
На графике показано, что при введении указанных доз около 70% животных, обработанных комбинацией ЦФ+МФП при контроле в течении 60 дней выжили , при этом все симптомы лейкемии у животных исчезают.
[1] V.P. Gubskaya, L.Sh.Berezhnaya, A.T.Gubaidullin, I.I.Faingold, R.A.Kotelnikova, N.P.Konovalova, V.I.Morozov, I.A.Litvinov, I.A.Nuretdinov // Synthesis, structure and biological activity of nitroxide malonate methanofullerenes Organic and Biomolecular Chemistry, 2007,5, 976-981
